ペプチド分子は中分子化合物に分類され、高分子の生物学的製剤や従来の低分子化合物の特徴を併せ持つことから、新たな創薬分子として注目されています。既存の糖ペプチド医薬品の作用の増強や新たな機能の付与には、複数存在する水酸基を見分け、位置選択的に修飾する技術が必要となります。
そこで本研究では、糖ペプチドに複数存在する水酸基の中で、ペプチド部分に含まれるアミノ酸であるセリン、トレオニンのβ-ヒドロキシアミド構造に着目し、遷移金属触媒とオキシムエステルを組み合わせることで、セリン、トレオニンの水酸基を高い位置選択性でアシル化する方法の開発に成功しました。